小志生物工程
性状] 白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。 [药理及应用] 本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯而二氮卓受体结合而促进Y一氨基丁酸（GABA）的释放或促进突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡。它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠（REM）几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫病作用，对癫痫持续状态极有效。而抗惊厥作用很强。口服吸收快，约1小时达血高峰浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血浆tl／2为20～50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。 临床应用于治疗：①焦虑症及各种神经官能症。 ②失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫：与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫病持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥；如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。 [用法] 口服： ①抗焦虑：每次 2．5～ 5mg，每日3次。严重状态时可增至每日15～3Omg，分次服。 ②催眠：每次5～10mg，睡前服用。③抗癫痫；④抗惊厥；成人每次2·5～10mg，每日2～4次。6个月以上儿童，每次O．1mg／kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射：每次10～20mg，必要时，4 小时再重复1次。 [注意] 致死量 100mg——500mg/Kg 本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿储留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。 长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。）青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇（尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月）忌用，粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。 [药物相互作用] （1）能增强其它中枢抑制药的作用，若同时应用应注意调整剂量。酒精能增强本品作用，治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。 （2）西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄，合用时，应注意调整剂量。 （3）本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可减弱琥珀胆碱的肌肉松弛作用。 （4）苯妥英钠与本品合用，可减慢苯妥英钠的代谢，而利福平又可增加本品的排泄。 [制剂] 片剂：每片 2．5mg； 5mg。注射液：每支10mg（2ml）。膜剂。 
动脉血压的形成与心脏射血、外周阻力、主动脉和大动脉管壁的可扩张性和弹性以及血管系统内有足够的血液充盈量等因素有关，凡改变上述诸因素，动脉血压将受到影响，现分述如下：1．搏出量 在心率和外周阻力不变的情况下，当左心室收缩力加强，搏出量增加时，在心缩期进入到主动脉和大动脉的血量增多，管壁所受的侧压力增大，收缩压明显升高。由于主动脉和大动脉管壁被扩张的程度大，心舒期其弹性回缩力量也大，推动血液向外周流动的速度加快，因此，到心舒期末，主动脉和大动脉内存留的血量增加并不多，故舒张压虽有所升高，但升高的程度不大，因而脉压增大。反之亦然。临床上左心功能不全时主要表现为收缩压降低，脉压减小。 2．外周阻力 如心输出量不变而外周阻力增加时，即小动脉和微动脉口径缩小。阻止动脉血液流向外周，使心舒期未主动脉和大动脉内的血量增多，舒张压明显升高。在心缩期内，由于动脉血压升高使血流速度加快，因此，在心缩期内仍有较多的血液流向外周，故收缩压升高不如舒张压升高明显，因而脉压减小。反之亦然。舒张压的高低主要反映外周阻力的大小，原发性高血压病人大多是由于阻力血管广泛持续收缩或硬化所引起，此时外周阻力增大，动脉血压升高，而舒张压升高较明显。 3．主动脉和大动脉管壁的弹性 主动脉和大动脉管壁的弹性对动脉血压起缓冲作用，当主动脉和大动脉管壁的弹性降低时，表现为收缩压升高而舒张压不变或稍高，脉压增大。随着年龄的增长，主动脉和大动脉管壁的弹性纤维逐渐减小，而胶原纤维增多，导致血管的弹性降低。阻力血管也具有一定的弹性，其弹性也会随年龄的增长而有所降低，被动扩张能力减小，外周阻力增大，所以舒张压虽也随着年龄的增长而升高，但升高的程度不如收缩压。 4．心率 搏出量和外周阻力不变的情况下，心率增快，心舒期缩短，舒张期间流向外周的血量减少，致使心舒末期主动脉内存留的血量增多，舒张压明显升高。由于动脉血压升高，可使血流速度加快。因此，在心缩期内仍有较多的血液从主动脉流向外周。所以，尽管收缩压也升高，但不如舒张压升高明显，表现为脉压减小。反之亦然。故心率主要影响舒张压。 5．循环血量和血管容积 在正常情况下，循环血量和血管容积相适应。如果血管容积不变而循环血量减小(如大失血)，或者循环血量不变而血管容积增大(如中毒引起的毛细血管、小静脉扩张)，都特使体循环的平均充盈压降低，回心血量减少，心输出量减少，动脉血压降低。 以上讨论是假定其它因素不变，单一因素改变时对动脉血压的影响．实际上，在完整人体内，单一因素的改变而其它因素不变的情况几乎是不存在的。因此，在某些生理或病理情况下动脉血压的变化，往往是各种因素相互作用的综合结果。
